BMS ROS1融合遺伝子陽性NSCLC治療薬・レボトレクチニブを承認申請
公開日時 2023/10/27 04:47
ブリストル マイヤーズ スクイブ（BMS）は10月25日、ROS1阻害薬・レボトレクチニブについて、ROS1融合遺伝子陽性の非小細胞肺がん（NSCLC）を対象疾患として承認申請した。
レポトレクチニブ（一般名、開発コード：BMS-986472、TPX-0005）は、ATP競合性のROS1、TRK A/B/Cを選択的に阻害する経口の低分子チロシンキナーゼ阻害薬。ROS1またはNTRK融合遺伝子を有するがん細胞の増殖を抑制する。
今回の承認申請は国際共同第1/2相試験（TRIDENT-1試験）の結果に基づく。同試験では、NSCLCを含むROS1、NTRK1～3又はALKの遺伝子再構成を有する進行性固形がん患者を対象に、レポトレクチニブの安全性、忍容性、薬物動態、抗腫瘍活性を評価した。試験の第１相パートの評価項目には安全性と薬物動態の評価項目が含まれる。第２相パートでは、ROS1融合遺伝子陽性のNSCLC及びNTRK融合遺伝子陽性進行固形がんを対象に有効性及び安全性を評価し、主要評価項目にRECISTv1.1（Response Evaluation Criteria in Solid Tumors）を用いた盲検下独立中央判定による奏効率（ORR）を据え、検討した。
NSCLCは肺がん全体の約85％を占め、NSCLC患者の約１～２％が制御不能な細胞増殖をもたらすROS1遺伝子の変異を特徴とするROS1融合遺伝子陽性疾患とされている。