アキュリスファーマは１月９日、ヒスタミンH3受容体拮抗薬/逆作動薬・pitolisant について、CPAP療法による治療を受けているものの、閉塞性睡眠時無呼吸症候群（OSAS）に伴う日中の過度の眠気が残存する患者を対象とした国内第３相臨床試験で、主要評価項目を達成したと発表した。同試験から得られたデータに基づき承認申請する予定。

同試験では、OSAS患者を対象にpitolisantを12週間経口投与し、有効性と安全性を評価した。日中の過度な眠気の改善効果をエプワース眠気尺度（ESS）を主要評価項目としてプラセボ群と比較した結果、統計的有意差（p=0.007）をもってpitolisantの有効性が示された。安全性および忍容性は、「海外の臨床試験と同等の結果が見られ、重篤な副作用は認められなかった」という。

同社の谷垣任優・代表取締役社長は、「OSASに伴う日中の過度な眠気は、QOLや労働生産性の低下、また交通事故等の事故のリスクに繋がることが報告されており、OSAS患者は日常生活で深刻な影響を受けている」との認識を示した。そして、「我が国におけるOSAS患者の残存する眠気に対する治療選択肢は約15年間にわたり新たな薬剤の登場がなく、新たな治療選択肢が求められていた。本剤を必要とする患者さんに、一日でも早く届けることを目指す」とコメントした。

pitolisantは人間の睡眠・覚醒リズムの制御において重要な役割を担っているヒスタミン含有ニューロンのシナプス前部に分布する自己受容体、ヒスタミンH3受容体へ選択的に結合する拮抗薬/逆作動薬。仏Bioprojet社により創薬され、23年末時点でナルコレプシーに係る効能・効果で欧米38カ国、OSASに係る効能・効果で欧州30カ国で承認され、臨床現場で使用されている。