キッセイ薬品は７月６日、自社創製のGnRH受容体拮抗薬（アンタゴニスト）のリンザゴリクス（一般名、開発コード：KLH-2109）について、子宮筋腫を対象とした国内第３相臨床試験を開始したと発表した。試験は２つあり、ひとつはリンザゴリクスを投与した時の過多月経に対する有効性について、GnRH受容体作動薬（アゴニスト）のリュープロレリン酢酸塩に対する非劣性を検証するとともに安全性を評価する。予定被験者数は264例で、試験実施期間は2022年５月１日～25年５月31日。同社はリンザゴリクスの国内申請時期や承認見込み時期などは開示していない。

子宮筋腫は子宮筋層を構成する平滑筋に発生し、性ホルモンに依存して増殖する良性腫瘍であり、代表的な症状は過多月経とそれに伴う貧血、月経困難症、圧迫症状、疼痛、不妊となる。過多月経や慢性的な疼痛症状は患者のQOLにも影響を与える。

リンザゴリクスは、脳下垂体に存在するGnRH受容体においてGnRHと拮抗し、性腺刺激ホルモンであるゴナドトロピンの分泌を抑制することで、卵巣におけるエストロゲン産生を低下させる。

今回実施する臨床試験は、過多月経を有する子宮筋腫患者を対象にリンザゴリクスを経口投与した時の有効性と安全性について、リュープロレリン酢酸塩を対照とした二重盲検法により検討する試験と、過多月経及び疼痛症状を有する子宮筋腫患者を対象にリンザゴリクスを経口投与した時の有効性及び安全性について、プラセボを対照とした二重盲検法により検討する２つの試験となる。プラセボ対照の試験の予定被験者数は78例で、試験実施期間は22年５月１日～24年９月30日。

同社は、同剤の日本など一部のアジアを除く全世界の開発・販売権をスイスのオブシーバ社に許諾しており、オブシーバ社は今年６月に子宮筋腫を対象疾患に欧州や英国で承認を取得した。米国では審査中となっている。子宮内膜症については欧米で第３相試験段階にあり、日本ではキッセイ薬品による第２相試験が終了している。中国でも導出先の中国・バイオジェニュイン社が臨床試験開始の準備を進めている。